第1章 クスリの体内動態の基本を理解しよう
プロローグ
1 クスリの体内動態を理解するための3つの基本
Point 1 クスリの物性(水溶性・脂溶性)の違いと
細胞膜の物質透過性
Point 2 細胞膜物質透過性の例外
(トランスポータとP糖蛋白質)
Point 3 毛細血管の構造
2 消化管からの吸収を理解しよう
Point 4 小腸の構造とクスリの吸収
Point 5 消化管からの吸収
(溶解度・脂溶性ビタミン・トランスポータ)
3 体組織への移行
Point 6 血液脳関門の構造と脳内への移行性
Point 7 血液胎盤関門の構造と胎児への移行性
Point 8 乳腺小葉の構造と母乳中への移行性
4 肝臓で代謝を受けるクスリ
Point 9 肝臓で代謝を受けるクスリ
5 腎臓から排泄されるクスリ
Point 10 糸球体ろ過と尿細管再吸収
Point 11 尿中排泄率に関する注意事項
Point 12 体液の区分と分布容積
Point 13 透析について
7 脂溶性薬剤と水溶性薬剤のまとめ
第2章 薬物血中濃度の予測に活用する
基本的な数式について理解しよう
1 2つの基本式について考えてみよう
Point 14 式1《F×Dose/τ=CL×Cssave》の考え方
Point 15 式2《Ke=0.693/t1/2,Ke=CL/Vd》の考え方
2 AUCを活用する式を考えてみよう
Point 16 式3《AUC=τ×Cssave》の考え方
3 分布容積の概念について理解しよう
Point 17 分布容積を活用し初回投与時の最高血中濃度
(Cmax=F×Dose/Vd)を計算する
式4:初回投与における最高血中濃度《Cmax=》
4 定常状態の血中濃度を予測してみよう
Point 18 定常状態の血中濃度をおおまかに予測する
式5:定常状態における平均血中濃度《Cssave=×》
式6:定常状態における最高血中濃度《Cssmax≒Cssave+》
式7:定常状態における最低血中濃度《Cssmin≒Cssave?》
《Cssmin≒Cssmax?Cmax》
5 半減期と投与間隔について理解しよう
Point 19 半減期(t1/2)を活用し
定常状態到達時間を予測する
Point 19応用編 半減期(t1/2)と投与間隔(τ)から
定常状態の血中濃度を予測する
6 非線形モデルについて理解しよう
Point 20 ミカエリス-メンテンの式を理解する
第3章 薬物血中濃度の予測に応用できる数式について理解しよう
1 蓄積係数と残存係数を活用してみよう
Point 21 残存係数と蓄積係数の概念を理解する
式8:蓄積係数と残存係数 蓄積係数=1/1?e(?Ke×τ)
残存係数=e(?Ke×τ)
式9:定常状態における最高血中濃度
《Cssmax=Cmax×蓄積係数》
式10:定常状態における最低血中濃度
《Cssmin=Cssmax×残存係数》
Point 22 残存係数を活用した式を理解する
式11:C0から t 時間経過した時の血中濃度
《C=C0×e(?Ke×t)》
Point 23 蓄積係数《R=1/1?e(?Ke×τ)》を理解する
2 ゆっくり吸収される薬剤や徐放性製剤について考えてみよう
Point 24 吸収過程で消失する量を考慮した式を理解する
式12:単回投与における最高血中濃度
《Cmax=F×Dose/Tmax×1/CL×(1? e(?Ke×Tmax))》
式13:定常状態における最高血中濃度
《Cssmax=Cmax×蓄積係数》
式14:定常状態における最低血中濃度
《Cssmin=Cssmax×e[?Ke×(τ?Tmax)]》
第4章 腎排泄型薬剤の適正使用に貢献しよう
1 腎機能を予測してみよう
Point 25 腎機能を予測するCockcroft-Gault式の
活用と留意点
Point 26 加齢による生理的な腎機能の低下を予測する
Point 27 小児の腎機能を予測する
Point 28 添付文書情報を活用した腎排泄型薬剤の適正使用
Point 29 Giusti-Hayton法の活用と留意点