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実験医学別冊 創薬研究のためのスクリーニング学実践テキスト

出版社: 羊土社
発行日: 2022-07-15
分野: 医学一般  >  雑誌
ISSN: 02885514
雑誌名:
特集: 創薬研究のためのスクリーニング学実践テキスト
電子書籍版: 2022-07-15 (第1刷)
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目次

  • 特集 創薬研究のためのスクリーニング学実践テキスト
       アッセイ系の選択・構築から、ヒット・リード化合物の同定、自動化まで

    序章 総論―ようこそ「スクリーニング学」へ!

    第1章 スクリーニングカスケード
    1 スクリーニングカスケードの設定と戦略

    第2章 創薬アプローチ(ターゲット別)
    1 Target-Based ScreeningとPhenotypic Screening
    2 酵素阻害(活性化)
    3 受容体結合阻害(活性化)
    4 タンパク質 - タンパク質相互作用(PPI)を標的とした創薬
    5 イオンチャネルをターゲットとしたスクリーニングの考え方

    第3章 アッセイ手法(検出・測定法別)
    1 吸光度・濁度測定
    2 発光法
    3 蛍光法
    4 蛍光偏光
    5 ELISA法
    6 TR-FRET(HTRFとLANCE)
    7 Alpha技術によるHTS
    8 質量分析(MS)~High-Throughout Mass Spectrometry(HTMS)
    9 ラジオアイソトープ(RI:放射性同位元素)
    10 細胞イメージング
    11 物理化学的手法 ~特異的相互作用を評価するための定量解析
    12 レポーターアッセイとそのHTSへの応用
    13 GPCRでよく使われるアッセイ
    14 イオンチャネルをターゲットとした化合物スクリーニングの概要
    15 細胞毒性アッセイ
    16 タンパク質断片相補アッセイ

    第4章 スクリーニング方法と結果の検証
    1 アッセイ系評価
    2 スクリーニング実施評価
    3 フォールスポジティブ・フォールスネガティブ

    第5章 化合物ライブラリー
    1 化合物ソースの種類(低分子,中分子),DEL
    2 化合物管理 ~スクリーニングアッセイは化合物の分注からはじまる
    3 化合物自動倉庫 ~導入に至る経緯と役割

    第6章 プレートアッセイ関連技術
    1 マイクロプレートアッセイ
    2 分注機の種類と特徴
    3 プレートリーダー
    4 アッセイに必要な周辺装置

    第7章 自動化(オートメーション)
    1 概論―実験の自動化の歴史を知り新たな革新へ
    2 自動化に貢献する機器の進化 ~分注機を中心に
    3 実験の自動化に関する基礎知識 ~周辺機器の特徴と選び方
    4 実験自動化システムの分類と導入時の考察ポイント
    5 自動化システムの構築にあたり知っておくべきこと
    6 自動化システム実践編 “ソフトウェアと自動化”
      ~ソフトウェア選択とエラー対策の重要性

    第8章 ヒットtoリード
    1 ヒットバリデーション
    2 リード認定・過程

    第9章 特徴のあるスクリーニング
    1 コンピュータを利用したバーチャルスクリーニング
    2 プーリングアッセイ
    3 フラグメントベースドスクリーニング
    4 天然物スクリーニング
    5 感染症スクリーニング
    6 DNA encoded library(DEL)スクリーニング

    第10章 データ登録と網羅的解析
    1 HTS データ処理 ~データの登録,可視化,網羅的解析

    第11章 スクリーニング実施例
    1 カップリング反応によるキナーゼ阻害剤のスクリーニング
    2 Echo MSを利用したスクリーニング
    3 HTRF法を用いた細胞系HTS
    4 ロミデプシンの発見に学ぶ系設計のノウハウ

この書籍の参考文献

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本参考文献は電子書籍掲載内容を元にしております。

序章 総論 - ようこそ「スクリーニング学」へ !

P.24 掲載の参考文献
1) 新井好史 : 化学と生物, 38 : 264-269, 2000
2) 新井好史 : スクリーニングの基礎-HTSを中心にして-. 「ケミカルバイオロジー・ケミカルゲノミクス」 (半田宏/編), pp15-32, シュプリンガー・フェアラーク, 2005
3) スクリーニング学研究会Webサイト. https://screenology.org/
4) 「てきすとぶっく 製薬産業 2020-2021」日本製薬工業協会. https://www.jpma.or.jp/news_room/issue/textbook/lofurc000000380k-att/2020_2021.pdf
5) 「臨床研究に関する現状と最近の動向について」厚生労働省 第5回 国立高度専門医療研究センターの今後の在り方検討会資料. https://www.mhlw.go.jp/content/10800000/000358539.pdf
6) Paul SM, et al : Nat Rev Drug Discov, 9 : 203-214, 2010
7) 新井好史 : 日本薬理学会誌, 118 : 81-88, 2001
8) Fox S, et al : Drug Discovery World, Summer 2002, 23-30, 2002
9) Zhang JH, et al : J Biomol Screening, 4 : 67-73, 1999
10) Reymond J-L : Acc Chem Res, 48, 722-730, 2015
11) Dean PM, et al : Trends Biotechnol, 19 : 288-292, 2001
12) Hopkins AL & Groom CR : Nat Rev Drug Discov, 1 : 727-730, 2002
13) The Human Protein Atlas「The druggable proteome」https://www.proteinatlas.org/humanproteome/tissue/druggable

第1章 スクリーニングカスケード

P.32 掲載の参考文献
1) 新井好史 : 化学と生物, 38 : 264-269, 2000
2) 東京大学創薬機構. https://www.ddi.u-tokyo.ac.jp/ (2022年2月参照)
3) Plant H, et al : J Biomol Screening, 20 : 597-605, 2015
4) Brito H, et al : Cell Death Discov, 6 : 6, 2020
5) 第10回スクリーニング学研究会 : WS11.【スクリーニングフロー構築~目指すヒットを選抜するために~】まとめ. https://screenology.org/index.php/ws-reports/117-ws-reports-10th/632-10th-ws11-report (2022年2月参照)

第2章 創薬アプローチ ( ターゲット別 )

P.40 掲載の参考文献
1) Swinney DC & Anthony J : Nat Rev Drug Discov, 10 : 507-519, 2011
2) Sugimoto K, et al : Sci Rep, 5 : 13054, 2015
3) Saito Y, et al : Cell Rep, 27 : 1265-1276.e4, 2019
4) Vincent F, et al : Sci Transl Med, 7 : 293ps15, 2015
5) Kino T, et al : J Antibiot (Tokyo), 40 : 1249-1255, 1987
6) Harding MW, et al : Nature, 341 : 758-760, 1989
P.41 掲載の参考文献
1) Patton EE, et al : Nat Rev Drug Discov, 20 : 611-628, 2021
P.46 掲載の参考文献
1) Hopkins AL & Groom CR : Nat Rev Drug Discov, 1 : 727-730, 2002
2) Copeland RA : Anal Biochem, 320 : 1-12, 2003
3) Baell J & Walters MA : Nature, 513 : 481-483, 2014
4) Bazin H, et al : Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc, 57 : 2197-2211, 2001
5) Preaudat M, et al : J Biomol Screen, 7 : 267-274, 2002
6) Enomoto K, et al : Anal Biochem, 351 : 229-240, 2006
7) Copeland RA : Expert Opin Drug Discov, 16 : 1441-1451, 2021
8) Holdgate GA, et al : Nat Rev Drug Discov, 17 : 115-132, 2018
『酵素反応のしくみ』 (藤本大三郎/著), 講談社ブルーバックス, 1996
『これから学ぶ酵素科学』 (中山亨/編著, 山下哲, 野池元義/共著), 三共出版, 2019
『創薬化学』 (長野哲雄, 夏苅英昭, 原博/編), 東京化学同人, 2004
『Assay Guidance Manual』 (Eli Lilly & Company and the National Center for Advancing Translational Sciences), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK53196/, 2004
P.48 掲載の参考文献
1) Cortes A, et al : Biochem J, 357 : 263-268, 2001
2) Brandt RB, et al : Biochem Med Metab Biol, 37 : 344-349, 1987
P.55 掲載の参考文献
1) Gomes I, et al : Proc Natl Acad Sci U S A, 117 : 11820-11828, 2020
2) Zimmerman B, et al : Sci Signal, 5 : ra33, 2012
3) 千葉健治 : 日本臨床免疫学会会誌, 32 : 92-101, 2009
4) Gether U : Endocr Rev, 21 : 90-113, 2000
5) Limbird LE : Mol Interv, 4 : 326-336, 2004
6) January B, et al : J Biol Chem, 272 : 23871-23879, 1997
7) Foster DJ & Conn PJ : Neuron, 94 : 431-446, 2017
8) Smrcka AV : Cell Mol Life Sci, 65 : 2191-2214, 2008
9) Oo ML, et al : J Biol Chem, 282 : 9082-9089, 2007
10) Gillis A, et al : Sci Signal, 13 : doi : 10.1126/scisignal.aaz3140, 2020
11) Masuho I, et al : Sci Signal, 8 : ra123, 2015
Smrcka AV : Sci Signal, 8 : fs20, 2015
P.60 掲載の参考文献
1) Cheng Y & Prusoff WH : Biochem Pharmacol, 22 : 3099-3108, 1973
P.66 掲載の参考文献
1) Scott DE, et al : Nat Rev Drug Discov, 15 : 533-550, 2016
2) van der Lee R, et al : Chem Rev, 114 : 6589-6631, 2014
3) Cukuroglu E, et al : Prog Biophys Mol Biol, 116 : 165-173, 2014
4) Valko KL : Future Drug Discov, 1 : https://doi.org/10.4155/fdd-2019-0004, 2019
P.72 掲載の参考文献
1) Santos R, et al : Nat Rev Drug Discov, 16 : 19-34, 2017
2) Oprea TI, et al : Nat Rev Drug Discov, 17 : 317-332, 2018
3) 渡邉修造 : 日薬理誌 (Folia Pharmacol. Jpn.), 140 : 201-205, 2012
4) McCormack K, et al : Proc Natl Acad Sci U S A, 110 : E2724-E2732, 2013
5) Wang AW, et al : J Gen Physiol, 150 : 1432-1443, 2018
6) Zhang Y, et al : J Med Chem, 63 : 15258-15278, 2020
7) Rosenbaum MI, et al : Nat Rev Drug Discov, 19 : 884-901, 2020
8) 藤井将人 : 日薬理誌 (Folia Pharmacol. Jpn.), 138 : 229-233, 2011
9) Obergrussberger A, et al : Expert Opin Drug Discov, 16 : 1-5, 2021
10) Gulezian E, et al : Trends Pharmacol Sci, 42 : 657-674, 2021
11) Renaud JP, et al : Nat Rev Drug Discov, 17 : 471-492, 2018
12) Wulff H, et al : Nat Rev Drug Discov, 18 : 339-357, 2019

第3章 アッセイ手法 ( 検出・測定法別 )

P.78 掲載の参考文献
1) McGown EL : Biotechniques, 28 : 60, 63-60, 64, 2000
Greiner Bio-One「UV/VIS Spectroscopy in Microplates, Application Note」2008
Thermo Fisher Scientific「Microplate Based Pathlength Correction Method for Photometric DNA Quantification」2015
PerkinElmer「Adaptation of a Bacterial Growth Detection Assay on the VICTOR Nivo Multimode Plate Reader for Measurement of Antibiotic Effects, Application Note」2018
P.85 掲載の参考文献
1) 黒田直敬 : 化学と教育, 64 : 384-387, 2016
2) Yoo SH, et al : Proc Natl Acad Sci U S A, 102 : 2608-2613, 2005
3) Fan F & Wood KV : Assay Drug Dev Technol, 5 : 127-136, 2008
4) Hwang B, et al : Commun Biol 3 : 8, 2020
5) プロメガ「Cell Based Assay Guide高次元の細胞実験ガイド」 https://www.promega.co.jp/docs_category/cellbased-assay-guide-高次元の細胞実験ガイド
6) Tanega C, et al : Assay Drug Dev Technol. 7 : 606-614, 2009
7) Vidugiriene J, et al : Assay Drug Dev Technol, 12 : 514-526, 2014
8) Yadav, B, et al : Sci Rep, 4 : 5193, 2014
「光る生物の話」 (下村脩/著), 朝日新聞出版, 2014
P.95 掲載の参考文献
1) Jablonski A : Nature,131 : 839-840, 1933
2) Albani JR : Chapter 2-Fluorescence : Principles and Observables. 2. Fluorescence Properties, 2a. Stokes Shift.「Structure and Dynamics of Macromolecules : Absorption and Fluorescence Studies」 (Albani JR), pp58-60, Elsevier, 2004
3) Heim R, et al : Proc Natl Acad Sci U S A, 91 : 12501-12504, 1994
4) Forster T : J Biomed Opt, 17 : 011002, 2012
5) Zimmerman M, et al : Anal Biochem, 70 : 258-262, 1976
6) Smith RE, et al : Thromb Res, 17 : 393-402, 1980
7) Anoopkumar-Dukie S, et al : Br J Radiol, 78 : 945-947, 2005
8) 大場哲彦, 他 : 膜 (MEMBRANE), 29 : 169-179, 2004
「non-RI実験の最新プロトコール」 (栗原靖之, 武内恒成, 松田洋一/編集), 羊土社, 1999
「はじめての抗体標識プロトコル 第二版」同人化学研究所, 2017
「分子生物学講義中継 Part 2」 (井出利憲/著), 羊土社, 2003
サーモフィッシャーサイエンティフィック社 : 蛍光スペクトルビューアー. https://www.thermofisher.com/order/fluorescence-spectraviewer#!/ (2022年3月閲覧)
P.101 掲載の参考文献
1) Perrin F : J Phys Rad, 1 : 390-401, 1926
2) Owicki JC : J Biomol Screen, 5 : 297-306, 2000
3) Lea WA & Simeonov A : Expert Opin Drug Discov, 6 : 17-32, 2011
4) Hall MD, et al : Methods Appl Fluoresc, 4 : 022001, 2016
5) Jameson DM & Ross JA : Chem Rev, 110 : 2685-2708, 2010
6) Moerke NJ : Curr Protoc Chem Biol, 1 : 1-15, 2009
7) Gribbon P & Sewing A : Drug Discov Today, 8 : 1035-1043, 2003
8) Yamada Y, et al : J Med Chem, 63 : 14805-14820, 2020
P.107 掲載の参考文献
1) MBLライフサイエンス社「ELISAの原理と方法」https://ruo.mbl.co.jp/bio/support/method/elisa.html
2) Cassaday J, et al : Assay Drug Dev Technol, 5 : 493-500, 2007
「生物化学実験法 48 エンザイムイムノアッセイはこう開発する」 (石川榮治/著), 学会出版センター, 2003
森山佳谷乃, 宮崎香 : ELISAによる特定タンパク質の定量とタンパク質間相互作用の分析. 「改訂第4版 タンパク質実験ノート 下巻」 (岡田雅人, 他/編), pp109-116, 羊土社, 2011
P.114 掲載の参考文献
1) Mathis G : Clin Chem, 39 : 1953-1959, 1993
2) Hemmila I I : J Biomol Screen, 4 : 303-308, 1999
3) Alpha-Bazin B, et al : Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids, 19 : 1463-1474, 2000
4) Forster T : J Biomed Opt, 17 : 011002, 2012
5) Degorce F, et al : Curr Chem Genomics, 3 : 22-32, 2009
6) Mathis G : J Biomol Screen, 4 : 309-314, 1999
7) Yu V, et al : J Biomol Screen, 17 : 27-38, 2012
8) Blomberg K, et al : Clin Chem, 45 : 855-861, 1999
9) Bhuckory S, et al : Molecules, 25 : doi : 10.3390/molecules25163679, 2020
Bazin H, et al : J Biotechnol, 82 : 233-250, 2002
松本和子 : 希土類蛍光錯体の生体成分分析への応用. Dojin News 116, 同仁化学研究所 2005
武本浩 : 化学と生物, 38 : 481-487, 2000
P.119 掲載の参考文献
1) Eglen RM, et al : Curr Chem Genomics, 1 : 2-10, 2008
2) Yasgar A, et al : Methods Mol Biol, 1439 : 77-98, 2016
3) Ullman EF, et al : Proc Natl Acad Sci U S A, 91 : 5426-5430, 1994
4) Ullman EF, et al : Clin Chem, 42 : 1518-1526, 1996
5) Peppard J, et al : J Biomol Screen, 8 : 149-156, 2003
6) Sawasaki T, et al : FEBS Lett, 582 : 221-228, 2008
7) Kaneko N, et al : Sci Rep, 10 : 13562, 2020
8) Yano T, et al : PLoS One, 11 : e0156716, 2016
9) Watson VG, et al : Assay Drug Dev Technol, 11 : 253-268, 2013
10) 竹田浩之, 高橋宏隆 : 創薬を加速する評価系~プロテインアレイとAlphaScreenを基盤とした創薬標的探索技術. SAR News, No.39, 8-16, 2020. https://sar.pharm.or.jp/wp-content/uploads/2020/09/SAR-News-No39.pdf
11) Nishiyama K, et al : Life Sci Alliance, 4 : doi : 10.26508/lsa.202101095, 2021
PerkinElmer「Alpha Protein-Protein Interaction ユーザーガイド」https://www.perkinelmer.co.jp/Portals/0/resource/tech/tech_ls/protocol_collection/Alpha_Protein-Protein_Interaction_userguide.pdf
P.125 掲載の参考文献
1) Meng J, et al : J Biomol Screen, 20 : 606-615, 2015
2) Takamiya M, et al : Biochem Biophys Res Commun, 480 : 721-726, 2016
3) Bachman M, et al : Analyst, 146 : 315-321, 2021
4) Simon RP, et al : SLAS Discov, 26 : 44-57, 2021.
McLaren DG, et al : SLAS Discov, 26 : 168-191, 2021 2021
「見つける, 量る, 可視化する! 可視化する! 質量分析実験ガイド」 (杉浦悠毅, 末松誠/編), 羊土社, 2013
P.131 掲載の参考文献
1) Shaw I : Curr Opin Biotechnol, 3 : 55-58, 1992
2) 畑中俊彦 : 化学と生物, 38 : 555-560, 2000
3) Bosworth N & Towers P : Nature, 341 : 167-168, 1989
4) Glickman JF, et al : Assay Drug Dev Technol, 6 : 433-455, 2008
5) Bonge H, et al : Anal Biochem, 282 : 94-101, 2000
6) Watson J, et al : J Biomol Screen, 3 : 101-105, 1998
7) Cook N, et al : Curr Protoc Protein Sci, Chapter 19 : Unit 19.8, 2002
8) PerkinElmer「Application Note : Scintillation Proximity Assay (SPA) : Custom Assay Development and Membrane Validation」https://www.perkinelmer.co.jp/Portals/0/resource/tech/tech_ls/protocol_collection/SPA_custom_assay_development.pdf
「ライフサイエンス分野のためのRI実験ガイド」 (公益社団法人日本アイソトープ協会) https://j-ram.org/wp-content/uploads/2021/03/life20210325.pdf
ラジオアイソトープ利用ガイドブック (G E Healthcare) https://www.adres.ehime-u.ac.jp/bumon/ri_guidebook.pdf
パーキンエルマージャパン社「SPA Bead Technology」https://www.perkinelmer.co.jp/assays/tabid/523/Default.aspx
パーキンエルマージャパン社「Cytostar-T scintillating microplate」https://www.perkinelmer.co.jp/assays/tabid/315/Default.aspx
PerkinElmer社「Scintillation Proximity Assays」https://www.perkinelmer.com/lab-products-andservices/application-support-knowledgebase/radiometric/scintillation-proximity.html
P.137 掲載の参考文献
1) 「生きてるものは全部観る! イメージングの選び方・使い方100+」 (原田慶恵, 永井健治/編), 実験医学増刊 Vol.36 No.20, 2018
1) Boutros M, et al : Cell, 163 : 1314-1325, 2015
2) Tanabe K, et al : SLAS Discov, 23 : 330-340, 2018
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3) Bray MA, et al : Nat Protoc, 11 : 1757-1774, 2016
3) Bray MA, et al : Advanced Assay Development Guidelines for Image-Based High Content Screening and Analysis. 「Assay Guidance Manual」 (Markossian S, et al, eds.) https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK126174/
4) Lin S, et al : Drug Discov Today, 25 : 1348-1361, 2020
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1) Renaud JP, et al : Nat Rev Drug Discov, 15 : 679-698, 2016
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15) Romei MG & Boxer SG : Annu Rev Biophys, 48 : 19-44, 2019
16) Bajar BT, et al : Sensors (Basel), 16 : doi : 10.3390/s16091488, 2016
17) Machleidt T, et al : ACS Chem Biol, 10 : 1797-1804, 2015
18) Nouri K, et al : Cancers (Basel), 11 : doi : 10.3390/cancers11101596, 2019
19) Schwinn MK, et al : Sci Rep, 10 : 8953, 2020
20) Leonetti MD, et al : Proc Natl Acad Sci U S A, 113 : E3501-E3508, 2016
P.155 掲載の参考文献
2) Cheng Z, et al : Curr Chem Genomics, 4 : 84-91, 2010
3) Zwier JM, et al : J Biomol Screen, 15 : 1248-1259, 2010
4) Liu AM, et al : J Biomol Screen, 8 : 39-49, 2003
P.160 掲載の参考文献
1) Anderson CL, et al : Circulation, 113 : 365-373, 2006
2) Chen MX, et al : BMC Biotechnol, 7 : 93, 2007
3) McManus OB, et al : Ion Channel Screening. 「Assay Guidance Manual」 (Markossian S, et al, eds.), 2012 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK100915/
4) Zou B : Drug Discov Today Technol, 18 : 18-23, 2015
5) Chambers C, et al : Assay Drug Dev Technol, 14 : 93-108, 2016
6) Nakashima K, et al : SLAS Discov, 26 : 896-908, 2021
7) Frederiksen K, et al : Eur J Neurosci, 46 : 1887-1896, 2017
8) Miyazaki T, et al : Bioorg Med Chem Lett, 29 : 815-820, 2019
9) Comley J : Outsourced Ion Channel Testing Trends. Technology Networks Drug Discovery, 2017 https://www.technologynetworks.com/drug-discovery/articles/outsourced-ion-channel-testing-trends-287580
「最新パッチクランプ実験技術法」 (岡田泰伸/編), 吉岡書店, 2011
「HANDBOOK OF ION CHANNELS」 (Zheng J & Trudeau MC, eds) CRC Press, 2015
P.166 掲載の参考文献
1) Riss TL, et al : Cell Viability Assays.「Assay Guidance Manual」 (Markossian S, et al, eds.), 2016 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK144065/
2) Kamiloglu S, et al : Food Frontiers, 1 : 332-349, 2020
3) Cho MH, et al : Toxicol In Vitro, 22 : 1099-1106, 2008
4) Wagner A, et al : Biotechnol Bioeng, 39 : 320-326, 1992
5) Beckman Coulter社アプリケーションノート「Automation of CyQuant LDH Cytotoxicity Assay using Biomek i7 Hybrid Automated Workstation to Monitor Cell Health」https://media.beckman.com/-/media/pdf-assets/application-notes/cyquant-ldh-onbiomek-i7-application-note.ashx
6) Stecha P, et al : A Homogenous PBMC ADCC Bioassay Enables Bridging Studies with ADCC Reporter Bioassays in Immunotherapy Monoclonal Antibody Development. AACR (ポスター発表), 2020 https://www.promega.jp/-/media/files/resources/posters/300-500/adcc-pbmc-reporter-bioassay.pdf
7) Close DA, et al : SLAS Discov, 24 : 242-263, 2019
8) Shum D, et al : J Enzyme Inhib Med Chem, 23 : 931-945, 2008
9) Folkesson E, et al : Sci Rep, 10 : 11574, 2020
10) 細胞株によりATP量が異なる例 (Promega社ポスター発表資料) https://www.promega.jp/resources/scientific-posters/posters/celltiterglo-2-0-novelluminescent-cell-viability-assay-with-enhancedstorage-stability-poster/
11) de Abreu Costa L, et al : Molecules, 22 : doi : 10.3390/molecules22111789, 2017
「分子生物学講義中継 Part 0 下巻~代謝と遺伝学の基礎を知り, 生命を維持するしくみを学ぼう」 (井出利憲/著), 羊土社, 2005
「分子生物学講義中継 Part 2~細胞の増殖とシグナル伝達の細胞生物学を学ぼう」 (井出利憲/著), 羊土社, 2003
P.173 掲載の参考文献
1) Fields S & Song O : Nature, 340 : 245-246, 1989
2) Bell SP, et al : Science, 262 : 1844-1849, 1993
3) Pelletier JN & Michnick SW : Protein Eng, 10 : 89, 1997
4) Michnick SW, et al : Nat Rev Drug Discov, 6 : 569-582, 2007
5) Hu CD, et al : Mol Cell, 9 : 789-798, 2002
6) サーモフィッシャーサイエンティフィック社 : Luciferase Reporters. https://www.thermofisher.com/jp/ja/home/life-science/protein-biology/protein-biologylearning-center/protein-biology-resource-library/pierce-protein-methods/luciferase-reporters.html
7) Hashimoto T, et al : J Biol Chem, 286 : 27081-27091, 2011
8) Kondo N, et al : J Biol Chem, 285 : 14681-14688, 2010
9) Yamamoto M, et al : Viruses, 12 : doi : 10.3390/v12060629, 2020

第4章 スクリーニング方法と結果の検証

P.179 掲載の参考文献
1) Zhang JH, et al : J Biomol Screen, 4 : 67-73, 1999
P.184 掲載の参考文献
1) Zhang JH, et al : J Biomol Screen, 4 : 67-73, 1999
2) Malo N, et al : Nat Biotechnol, 24 : 167-175, 2006
3) Hanley QS : Sci Rep, 9 : 1268, 2019
P.190 掲載の参考文献
1) Rishton GM : Drug Discov Today, 2 : 382-384, 1997
2) McGovern SL, et al : J Med Chem, 45 : 1712-1722, 2002
3) Seidler J, et al : J Med Chem, 46 : 4477-4486, 2003
4) Baell JB & Holloway GA : J Med Chem, 53 : 2719-2740, 2010
5) Baell J & Walters MA : Nature, 513 : 481-483, 2014
6) Capuzzi SJ, et al : J Chem Inf Model, 57 : 417-427, 2017

第5章 化合物ライブラリー

P.199 掲載の参考文献
1) Lipinski CA, et al : Adv Drug Deliv Rev, 46 : 3-26, 2001
2) Lipinski CA : Drug Discov Today Technol, 1 : 337-341, 2004
3) Baell JB & Holloway GA : J Med Chem, 53 : 2719-2740, 2010
4) 三輪哲生 : 化学と教育, 49 : 534-538, 2001
5) Hopkins AL, et al : Drug Discov Today, 9 : 430-431, 2004
6) Cully M : Nat Rev Drug Discov, 19 : 739-741, 2020
P.201 掲載の参考文献
1) Engeloch C, et al : J Biomol Screen, 13 : 999-1006, 2008
2) Kozikowski BA, et al : J Biomol Screen, 8 : 210-215, 2003
3) Popa-Burke I, et al : J Biomol Screen, 19 : 308-316, 2014
4) Zitha-Bovens E, et al : J Biomol Screen, 14 : 557-565, 2009
P.207 掲載の参考文献
1) 小島宏建, 他 : 実験医学, 30 : 216-221, 2012
2) 小島宏建 : 蛋白質核酸酵素, 54 : 1512-1517, 2009
3) Blaxill Z, et al : J Biomol Screen, 14 : 547-556, 2009
4) Cheng X, et al : J Biomol Screen, 8 : 292-304, 2003
5) Kozikowski BA, et al : J Biomol Screen, 8 : 205-209, 2003
6) Kozikowski BA, et al : J Biomol Screen, 8 : 210-215, 2003
P.208 掲載の参考文献
1) Lipinski CA : LRIG, New Jersey, February 2, 2006
2) Ellson R, et al : Comb Chem High Throughput Screen, 8 : 489-498, 2005
3) Oldenburg K, et al : Comb Chem High Throughput Screen, 8 : 499-512, 2005
4) Rasmussen DH, et al : Nature, 220 : 1315-1317, 1968

第6章 プレートアッセイ関連技術

P.221 掲載の参考文献
1) Zhang JH, et al : J Biomol Screen, 4 : 67-73, 1999
2) Lundholt BK, et al : J Biomol Screen, 8 : 566-570, 2003
3) Zaman GJ, et al : Drug Discov Today, 12 : 521-526, 2007
P.226 掲載の参考文献
1) 「Lehrbuch der chemisch-analytischen Titrirmethode」 (Friedrich Mohr), 1855
2) HAMILTON Bonaduz Company Profile. https://www.chromatographyonline.com/view/hamiltonbonaduz (2022年4月参照)
3) Klingenberg M : EMBO Rep, 6 : 797-800, 2005
4) Anal Chem, 55 : 337A, 1983
5) Beckman Biomek 1000 Automated Laboratory Workstation. https://digital.sciencehistory.org/works/nv935311q (2022年4月参照)
6) Hadimioglu B, et al : J Lab Autom, 21 : 4-18, 2016
7) Wood RW & Loomis AL : Phil Mag, 4 : 417-436, 1927
8) Porter R & Bradley JD : Elastic-tube Pump (US Patent). https://patents.google.com/patent/US12753A/en (2022年4月参照)
P.231 掲載の参考文献
1) Kolukisaoglu U & Thurow K : High-Throughput Omics : The Application of Automated High-Throughput Methods and Systems for Solutions in Systems Biology.「OMICS : Biomedical Perspectives and Applications」 (Barh D, et al eds.), pp171-200, CRC Press, 2017
2) Jones E, et al : Basics of Assay Equipment and Instrumentation for High Throughput Screening. 「Assay Guidance Manual」 (Markossian S, et al, eds.), 2016 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK92014/
3) FDA「Code of Federal Regulations, Title 21 Food and Drugs, Part 11 Electronic Records ; Electronic Signatures : Final Rule」Federal Register 62 (54) : pp13430-13466, 1997
「光電子増倍管 その基礎と応用 第4版」 (浜松ホトニクス株式会社 編集委員会), 浜松ホトニクス, 2017
P.235 掲載の参考文献
1) Lundholt BK, et al : J Biomol Screen, 8 : 566-570, 2003
SLAS (Society for Laboratory Automation and Screening) https://www.slas.org/…スクリーニング分野の世界最大の学会.
スクリーニング学研究会 https://screenology.org/…日本におけるスクリーニング分野の研究者の意見交換の場.

第7章 自動化 ( オートメーション )

P.242 掲載の参考文献
1) Zenie FH : J Automat Chem, 17 : 41-45, 1995
2) J Automat Chem, 18 : 29-57, 1996
3) 樫田良精 : 臨床化学, 1 : 227-230, 1972
4) 「特集 創薬ロボット」ロボット, 137 : 9-45, 2000
5) ANSI SLAS Microplate Standards, ANSI SLAS 4-2004 (R2012) : Well Positions. https://www.slas.org/SLAS/assets/File/public/standards/ANSI_SLAS_4-2004_WellPositions.pdf
6) 村井真二 : バイオメディカルロボット「Maholo」誕生. 「あなたのラボにAI (人工知能) ×ロボットがやってくる」 (夏目徹/編), pp130-138, 羊土社, 2017
7) Sasamata M, et al : SLAS Technol, 26 : 441-453, 2021
8) Yachie N & Natsume T : Nat Biotechnol, 35 : 310-312, 2017
9) 高橋恒一 : 第五の科学 自動化. 「AI事典 第3版」 (中島秀之, 他/編集) 近代科学社, 2019
「あなたのラボにAI (人工知能) ×ロボットがやってくる」 (夏目徹/編), pp130-138, 羊土社, 2017
「実験医学 2021年1月号 特集新型コロナで変わる時代の実験自動化・遠隔化」 (夏目徹, 高橋恒一, 神田元紀/企画), 羊土社, 2020
P.249 掲載の参考文献
1) Gallert C, et al : Evaluation of an Automated Solid-Phase Extraction Method Using Positive Pressure. American Laboratory, Application Note, Apr 2015
P.254 掲載の参考文献
1) Plant D, et al : Laboratory automation in early drug discovery. Drug Target Review, Issue #1, 2020. https://www.drugtargetreview.com/article/58060/laboratory-automation-in-early-drug-discovery/ (2022年5月参照)
2) Wolcke J & Ullmann D : Drug Discov Today, 6 : 637-646, 2001
3) Sugarman E, et al : J Biomol Screen, 19 : 77-87, 2014
4) Blay V, et al : Drug Discov Today, 25 : 1807-1821, 2020
5) Zeng W, et al : Trends Biotechnol, 38 : 888-906, 2020
6) Herbig M, et al : Nat Methods : doi : 10.1038/s41592-022-01483-6, 2022
7) Ochiai K, et al : SLAS Technol, 26 : 209-217, 2021
8) Schneider G : Nat Rev Drug Discov, 17 : 97-113, 2018
9) Burger B, et al : Nature, 583 : 237-241, 2020
10) Chubb P : From simple automation to smart labs : the future for drug discovery. European Pharmaceutical Review, 2020. https://www.europeanpharmaceuticalreview.com/article/132777/from-simple-automation-to-smart-labs-the-futurefor-drug-discovery/ (2022年5月参照)

第8章 ヒット to リード

P.280 掲載の参考文献
1) 植木智一 : 日薬理誌, 129 : 276-280, 2007
2) Hughes JP, et al : Br J Pharmacol, 162 : 1239-1249, 2011
3) Nagatoishi S, et al : Yakugaku Zasshi, 138 : 1033-1041, 2018
4) 芦澤一英 : 日薬理誌, 127 : 213-216, 2006
5) Waring MJ : Expert Opin Drug Discov, 5 : 235-248, 2010
6) Valko KL : J Pharm Biomed Anal, 130 : 35-54, 2016
7) Valko KL : Future Drug Discov, 1 : FDD11, 2019
8) 横井毅 : 化学と生物, 55 : 412-420, 2017
9) Cerny MA : Drug Metab Dispos, 44 : 1246-1252, 2016
10) Thompson RA, et al : Chem Res Toxicol, 25 : 1616-1632, 2012
11) Ermondi G, et al : Future Drug Discov, 1 : FDD10, 2019
「アカデミア研究者のための, 創薬分野におけるTranslational Researchの専門用語ハンドブック TECHINICAL TERMS HANDBOOK Ver.1.0」 (平成28, 29年度 次世代治療・診断実現のための創薬基盤技術開発事業 小柳班/編), 日本医療研究開発機構, 2019. https://www.amed.go.jp/content/000048065.pdf
P.285 掲載の参考文献
1) CAS SciFindern. https://www.jaici.or.jp/scifinder-n/
2) 浅井章良 : 実験医学, 32 : 266-271, 2014
3) 長野哲雄, 堺谷政広 : 実験医学, 32 : 158-163, 2014
4) Katsuno K, et al : Nat Rev Drug Discov, 14 : 751-758, 2015

第9章 特徴のあるスクリーニング

P.296 掲載の参考文献
1) Bohacek RS, et al : Med Res Rev, 16 : 3-50, 1996
2) Ertl P : J Chem Inf Comput Sci, 43 : 374-380, 2003
3) Lipinski CA, et al : Adv Drug Deliv Rev, 46 : 3-26, 2001
4) Baell JB & Holloway GA : J Med Chem, 53 : 2719-2740, 2010
5) Tanimoto TT : IBM Internal Report 17th. Nov, 1957
6) Jaccard P : Bulletin de la Societe Vaudoise des Sciences Naturelles, 37 : 241-272, 1901
7) Kori S, et al : Bioorg Med Chem, 52 : 116500, 2021
8) Kori S, et al : Structure, 27 : 485-496.e7, 2019
9) Hopkins AL, et al : Drug Discov Today, 9 : 430-431, 2004
10) Friesner RA, et al : J Med Chem, 47 : 1739-1749, 2004
11) Fujitani H, et al : J Chem Phys, 123 : 084108, 2005
12) Hughes SJ, et al : Drug Discov Today, 26 : 2889-2897, 2021
15) Ruddigkeit L, et al : J Chem Inf Model, 52 : 2864-2875, 2012
16) Blum LC & Reymond JL : J Am Chem Soc, 131 : 8732-8733, 2009
17) Patel H, et al : Sci Data, 7 : 384, 2020
18) Favalli N, et al : FEBS Lett, 592 : 2168-2180, 2018
19) Hong L, et al : Methods Mol Biol, 1893 : 353-370, 2019
P.301 掲載の参考文献
2) Kainkaryam RM & Woolf PJ : Curr Opin Drug Discov Devel, 12 : 339-350, 2009
P.306 掲載の参考文献
1) 「YAKUGAKU ZASSHI 130巻 3号」pp313-354
2) 3. フラグメント化合物に基づく, 構造を指標とする創薬/4. フラグメント化合物に基づく創薬におけるNMR. 「ドラッグデザイン 構造とリガンドに基づくアプローチ」 (K. M. Merz, Jr., D. Ringe, C. H. Reynolds/著, 田之倉優, 小島正樹/監訳), 東京化学同人, 2014
3) 「Practical Fragments」http://practicalfragments.blogspot.com/
3) Lanman BA, et al : J Med Chem, 63 : 52-65, 2020
6) Erlanson DA, et al : Nat Rev Drug Discov, 15 : 605-619, 2016
7) Hopkins AL, et al : Drug Discov Today, 9 : 430-431, 2004
8) Souers AJ, et al : Nat Med, 19 : 202-208, 2013
9) Petros AM, et al : J Med Chem, 49 : 656-663, 2006
P.307 掲載の参考文献
1) Hopkins AL, et al : Drug Discov Today, 9 : 430-431, 2004
2) Cavalluzzi MM, et al : Expert Opin Drug Discov, 12 : 1087-1104, 2017
P.312 掲載の参考文献
1) Ishimoto Y, et al : Cell Physiol Biochem, 39 : 1905-1918, 2016
2) Hirota-Takahata Y, et al : J Antibiot (Tokyo), 70 : 179-186, 2017
3) Sakai T, et al : J Antibiot (Tokyo), 57 : 173-179, 2004
4) Sakai T, et al : J Antibiot (Tokyo), 57 : 180-187, 2004
5) Kotake Y, et al : Nat Chem Biol, 3 : 570-575, 2007
P.320 掲載の参考文献
1) Drugs for Neglected Diseases initiative. https://dndi.org/
2) AMED感染症創薬産学官連絡会. https://id3catalyst.jp/apid/
3) Payne DJ, et al : Nat Rev Drug Discov, 6 : 29-40, 2007
4) Eniyan K, et al : Sci Rep, 6 : 35134, 2016
5) Wang J, et al : Nature, 441 : 358-361, 2006
6) Roemer T, et al : Mol Microbiol, 50 : 167-181, 2003
7) Plant H, et al : J Biomol Screen, 20 : 597-605, 2015
8) 深野顕人, 渡士幸一 : YAKUGAKUZASSHI, 139 : 81-87, 2019
9) Furuta Y, et al : Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci, 93 : 449-463, 2017
10) Smith TM, et al : J Biomol Screen, 20 : 153-163, 2015
11) Coelho C, et al : PLoS One, 15 : e0240079, 2020
12) Lee H, et al : PLoS One, 8 : e75144, 2013
13) Maruzuru Y, et al : Cell Host Microbe, 23 : 254-265.e7, 2018
14) Thoms M, et al : Science, 369 : 1249-1255, 2020
15) 堤進, 他 : 肝臓, 58 : 217-227, 2017
P.327 掲載の参考文献
1) Halpin DR & Harbury PB : PLoS Biol, 2 : E174, 2004
2) Gotte K, et al : Tetrahedron Lett, 61 : 151889, 2020
3) Goodnow RA Jr, et al : Nat Rev Drug Discov, 16 : 131-147, 2017
4) Reddavide FV, et al : Chem Commun (Camb), 55 : 3753-3756, 2019
5) DELight General Introduction. https://www.youtube.com/watch?v=TVS2sUUUzZI (2022年4月参照)
6) Drug Discovery Initiative-DELopen Awards Informational Webinar for Potential Applicants. https://www.youtube.com/watch?v=DWwlLtBopk4 (2022年4月参照)
7) Satz AL : ACS Med Chem Lett, 9 : 408-410, 2018
8) Mimasu S, et al : Commun Biol, 4 : 159, 2021
9) Foley TL, et al : SLAS Discov, 26 : 263-280, 2021

第10章 データ登録と網羅的解析

P.337 掲載の参考文献
1) Demana PH, et al : Pharm Res, 14 : 303-308, 1997
2) Microsoft Excel. https://www.microsoft.com/ja-jp/microsoft-365/excel (2022年4月参照)
3) Genedata Screener. https://www.genedata.com/jp/products/screener (2022年4月参照)
4) IDBS Activity Base. https://www.idbs.com/activitybase/ (2022年4月参照)
5) TIBCO Spotfire. https://www.tibco.com/products/tibco-spotfire (2022年4月参照)
6) Dotmatics Studies. https://www.dotmatics.com/products/studies (2022年4月参照)
7) PerkinElmer Signals Screening (VitroVivo). https://perkinelmerinformatics.com/products/research/signals-vitrovivo/ (2022年4月参照)
8) Sui Y & Wu Z : J Biomol Screen, 12 : 229-234, 2007
9) Murray D & Wigglesworth M : HTS Methods : Assay Design and Optimisation. 「High Throughput Screening Methods : Evolution and Refinement」 (Bittker JA & Ross NT, eds), Royal Society of Chemistry, 2016
10) BIOVIA PipelinePilot. https://www.3ds.com/ja/products-services/biovia/products/data-science/pipeline-pilot/ (2022年4月参照)
11) Dotmatics Browser. https://www.dotmatics.com/products/browser (2022年4月参照)

第11章 スクリーニング実施例

P.349 掲載の参考文献
1) Fabbro D : Mol Pharmacol, 87 : 766-775, 2015
2) Kumagai K, et al : Anal Biochem, 447 : 146-155, 2014
3) Imamura RM, et al : SLAS Discov, 24 : 284-294, 2019
4) Carna Biosciences, Inc.「Kinase Profiling Book」 https://www.carnabio.com/output/pdf/ProfilingProfilingBook_en.pdf (2022年4月参照)
5) Debdab M, et al : J Med Chem, 54 : 4172-4186, 2011
P.356 掲載の参考文献
1) Zhang H, et al : Anal Chem, 93 : 10850-10861, 2021
2) Liu C, et al : Anal Chem, 92 : 15818-15826, 2020
3) Liu C, et al : Anal Chem, 93 : 8559-8567, 2021
4) Habe TT, et al : Anal Chem, 92 : 12242-12249, 2020
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新井好史 : 日本薬理学雑誌, 118 : 81-88, 2001
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「カラー図解 EURO版 バイオテクノロジーの教科書 (上・下) 」 (ラインハート・レンネバーグ/著, 小林達彦/監訳, 田中暉夫, 奥原正國/訳), 講談社, 2014
「創薬研究のストラテジー 上」 (日本薬理学会/編), 金芳堂, 2011

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